トポイソメラーゼ阻害剤とは

トポイソメラーゼ阻害剤は、トポイソメラーゼのはたらきを阻害し薬剤が切断部位に入り込み再結合を阻止するため、DNAが切断されたままの状態となり、癌細胞が死滅する。トポイソメラーゼ阻害作用(トポＩはＤＮＡ鎖の一本切断､トポ�UはＤＮＡ鎖の二 本切断を行う。)

※トポイソメラーゼとは トポイソメラーゼは、細胞分裂の過程でDNAの切断と再結合を助け、二重らせん構造をときほぐすはたらきを持つち、ねじれを元に戻して再結合させる。ＤＮＡが作られるS期に､ねじれ過ぎたDNA鎖を切る。１本のみ切るのがトポイソ メラーゼI、2本切るのがトポイソメラーゼ�U。

【種類】：トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼ�U阻害剤

【トポ阻害剤】：トポＩ阻害剤

【薬剤】：塩酸イリノテカン(トポテシン､カンプト)

【対象】：肺癌､子宮頚癌､卵巣癌、胃癌､大腸癌、乳癌､非ホジキンリンパ腫

【副作用】：下痢､骨髄抑制､脱毛

【トポ阻害剤】：トポ�U阻害剤

【薬剤】：ＡＤＭ(アドリアシン)、ＤＮＲ(ダウノマイシン)､ＩＤＲ(イダマイシン)、ＡＭＲ(アムルピシン）、VP−16(ベプシド)

【対象】：乳癌､肺癌､急性白血病など

【副作用】：骨髄抑制､嘔気、口内炎､脱毛､心筋障害

トポイソメラーゼは細胞周期の進行において，DNA 鎖の切断と 再結合を触媒してDNA トポロジー，立体構造を変化させ調節する酵素で核に局在する。DNA の複製と転写において，NA のねじれストレスを緩和させ，DNA 配列に影響を及ぼすことなく，その構造を変化させる。